1- Indicazioni Kessar
Kessar è indicato per il trattamento sintomatico del dolore neuropatico periferico di moderato-grave entità nell'adulto. Le indicazioni includono la neuropatia diabetica periferica dolorosa e la nevralgia post-erpetica. Kessar può essere utilizzato in monoterapia o come terapia aggiuntiva quando altre opzioni terapeutiche non hanno fornito un controllo adeguato del dolore.
2- Meccanismo d'azione
Kessar esercita la sua azione analgesica modulando selettivamente i canali del sodio voltaggio-dipendenti di tipo Nav1.7 e Nav1.8, altamente espressi sui neuroni nocicettivi primari del sistema nervoso periferico e a livello del corno dorsale del midollo spinale. Bloccando in modo preferenziale questi canali, Kessar riduce l'ipereccitabilità neuronale e l'ectopia spontanea caratteristiche delle fibre nervose danneggiate, interrompendo la trasmissione degli impulsi dolorosi anomali. Inoltre, Kessar contribuisce a ripristinare l'equilibrio tra neurotrasmettitori eccitatori e inibitori nel midollo spinale, attenuando la sensibilizzazione centrale e periferica.
3 - Studi svolti ed efficacia clinica
L'efficacia e la sicurezza di Kessar sono state valutate in un programma di studi clinici di Fase III, randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo e con un comparator attivo. Tali studi hanno coinvolto oltre 3000 pazienti adulti con dolore neuropatico periferico (neuropatia diabetica e nevralgia post-erpetica). Kessar ha dimostrato una riduzione statisticamente significativa del punteggio medio giornaliero del dolore (valutato tramite Numeric Rating Scale - NRS) rispetto al placebo, con un miglioramento medio del 30-50% in un periodo di trattamento di 12 settimane. Oltre alla riduzione dell'intensità del dolore, Kessar ha migliorato anche la qualità del sonno, l'interferenza del dolore con le attività quotidiane e la qualità di vita generale, misurate mediante questionari validati. Il beneficio clinico è stato evidente a partire dalla seconda settimana di trattamento e si è mantenuto nel corso degli studi di estensione a lungo termine.
4 - Modalità d'uso e posologia
Kessar è disponibile in compresse rivestite da 50 mg e 100 mg. La dose iniziale raccomandata è di 50 mg una volta al giorno, preferibilmente alla sera per minimizzare gli effetti di sonnolenza. La dose può essere titolata gradualmente in base alla risposta e alla tollerabilità del paziente, con incrementi di 50 mg a settimana, fino a un massimo di 200 mg al giorno, suddivisa in due somministrazioni (es. 100 mg al mattino e 100 mg alla sera). Le compresse devono essere assunte intere con acqua, indipendentemente dai pasti. Per i pazienti con compromissione renale moderata o grave, è raccomandata una riduzione della dose iniziale e della velocità di titolazione.
5 - Avvertenze
Kessar può causare sonnolenza, vertigini e atassia, specialmente all'inizio del trattamento o in seguito ad aumenti della dose. I pazienti devono essere avvertiti di non guidare veicoli o usare macchinari pericolosi fino a quando non abbiano stabilito come Kessar influisce sulla loro capacità di svolgere tali attività. Si raccomanda cautela in pazienti con storia di disturbi cardiovascolari o alterazioni del ritmo cardiaco. Non interrompere bruscamente il trattamento, poiché ciò può scatenare sintomi da astinenza (insonnia, nausea, sudorazione, ansia); la dose deve essere ridotta gradualmente nell'arco di almeno una settimana. Monitorare i pazienti per l'insorgenza o il peggioramento di ideazione e comportamenti suicidari, in particolare all'inizio del trattamento o in seguito a modifiche della dose.
6 - Interazioni
La co-somministrazione di Kessar con altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale (es. oppioidi, benzodiazepine, antistaminici sedativi, alcol) può potenziare gli effetti sedativi e depressivi respiratori. L'uso concomitante con farmaci che influenzano il metabolismo epatico (es. inibitori o induttori del CYP3A4) potrebbe alterare le concentrazioni plasmatiche di Kessar; si raccomanda un monitoraggio clinico e un aggiustamento della dose se necessario. Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con gli antiacidi contenenti alluminio e magnesio, ma si consiglia di assumere Kessar almeno 2 ore prima o dopo tali preparati per evitare un potenziale ridotto assorbimento.
7 - Controindicazioni
Kessar è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. È controindicato in pazienti con blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado non controllato da pacemaker. L'uso di Kessar non è raccomandato in gravidanza e durante l'allattamento, a meno che il beneficio potenziale giustifichi chiaramente il rischio potenziale per il feto o il lattante. Non è indicato in età pediatrica (al di sotto dei 18 anni) a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e l'efficacia.
8 - Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati con Kessar sono stati sonnolenza, vertigini, cefalea e nausea. La maggior parte di questi eventi è stata di intensità lieve o moderata e transitoria.
- Molto comuni (≥1/10): Sonnolenza, vertigini, cefalea.
- Comuni (≥1/100, <1/10): Nausea, secchezza delle fauci, stipsi, diarrea, astenia, edema periferico, aumento di peso, disturbi della vista (es. visione offuscata), insonnia, ansia, dispepsia, vomito.
- Non comuni (≥1/1.000, <1/100): Reazioni di ipersensibilità (es. rash cutaneo, prurito, orticaria), bradicardia, ipotensione ortostatica, disfunzione erettile, alterazioni degli esami di laboratorio (es. aumento transitorio delle transaminasi epatiche, iponatremia).
- Rari (≥1/10.000, <1/1.000): Ideazione e comportamento suicidario, depressione respiratoria, sindrome di Stevens-Johnson.
Note: Kessar è un medicinale vendibile secondo norme.
