1- Indicazioni Loperamide
Loperamide è un agente antidiarroico indicato per il trattamento sintomatico delle seguenti condizioni: * Diarrea acuta non specifica negli adulti e nei bambini di età superiore ai 6 anni. * Diarrea acuta associata a sindrome dell'intestino irritabile (IBS) negli adulti, precedentemente diagnosticata da un medico. * Riduzione del volume delle feci negli ileostomizzati. * Diarrea cronica, inclusa quella associata a malattie infiammatorie croniche intestinali (IBD).2- Meccanismo d'azione
La Loperamide è un agonista dei recettori μ-oppioidi, con azione selettiva a livello della parete intestinale. Agisce inibendo il rilascio di acetilcolina e prostaglandine, riducendo così la motilità propulsiva dell'intestino (peristalsi). Questo determina un rallentamento del transito intestinale, consentendo un maggiore tempo per l'assorbimento di acqua ed elettroliti. Inoltre, la Loperamide aumenta il tono dello sfintere anale, contribuendo a ridurre l'urgenza e l'incontinenza fecale. A dosi terapeutiche, la Loperamide non attraversa significativamente la barriera emato-encefalica, minimizzando gli effetti sul sistema nervoso centrale.3 - Studi svolti ed efficacia clinica
La Loperamide è un farmaco ampiamente studiato e il suo profilo di efficacia è ben consolidato attraverso numerosi studi clinici controllati con placebo e confronti attivi. Negli studi sulla diarrea acuta, la Loperamide ha dimostrato di ridurre significativamente la frequenza e migliorare la consistenza delle feci, oltre a diminuire la durata e la severità degli episodi diarroici. L'efficacia è stata dimostrata sia con singole dosi che con cicli di trattamento brevi. Per la diarrea associata a IBS, studi clinici hanno evidenziato una riduzione della frequenza delle evacuazioni e un miglioramento della consistenza delle feci, contribuendo al sollievo sintomatico. La sua azione rapida e duratura contribuisce a ripristinare la normale funzione intestinale, riducendo il rischio di disidratazione e migliorando la qualità della vita dei pazienti.4 - Modalità d'uso e posologia
**Adulti e Adolescenti (sopra i 12 anni):** * **Diarrea acuta:** Dose iniziale di 4 mg (due compresse da 2 mg), seguita da 2 mg (una compressa) dopo ogni scarica diarroica non formata. La dose massima giornaliera raccomandata è di 16 mg (otto compresse da 2 mg). * **Diarrea cronica:** Dose iniziale di 4 mg al giorno, da aggiustare fino a una o due evacuazioni solide al giorno. La dose di mantenimento è generalmente di 2-12 mg al giorno. **Bambini (da 6 a 12 anni):** * **Diarrea acuta:** Dose iniziale di 2 mg (una compressa), seguita da 2 mg dopo ogni scarica diarroica non formata. La dose giornaliera deve essere correlata al peso corporeo (3 compresse ogni 20 kg di peso, senza superare la dose massima raccomandata per gli adulti). La dose massima giornaliera non deve superare i 6 mg per 20 kg di peso corporeo o gli 8 mg in totale. **Modo di somministrazione:** Le compresse devono essere assunte per via orale con una quantità sufficiente di liquido. Il trattamento deve essere interrotto non appena le feci diventano normali o se non si osservano miglioramenti entro 48 ore in caso di diarrea acuta.5 - Avvertenze
* **Disidratazione:** La Loperamide agisce solo sul sintomo e non sulla causa della diarrea. È fondamentale reintegrare i liquidi e gli elettroliti persi, specialmente nei bambini e nei pazienti anziani. * **Diarrea batterica/dissenteria:** Non utilizzare Loperamide in presenza di diarrea con sangue nelle feci o febbre alta (dissenteria acuta), né in caso di sospetta infezione batterica invasiva. * **Colite ulcerosa/colite pseudomembranosa:** Usare con estrema cautela nei pazienti con colite ulcerosa o colite pseudomembranosa associata ad antibiotici, in quanto l'inibizione della motilità intestinale può precipitare il megacolon tossico. * **Compromissione epatica:** Utilizzare con cautela nei pazienti con disfunzione epatica, poiché il farmaco è ampiamente metabolizzato nel fegato e può aumentare la tossicità sistemica. * **Abuso:** A dosi molto elevate, la Loperamide può causare effetti simili agli oppioidi centrali. Sono stati segnalati casi di abuso e dipendenza. Non superare la dose raccomandata. * **Dolore addominale:** Interrompere immediatamente il trattamento in caso di sviluppo di stipsi, distensione addominale o ileo paralitico.6 - Interazioni
* **Inibitori del CYP450:** La co-somministrazione di Loperamide con potenti inibitori degli isoenzimi CYP2C8 (es. gemfibrozil), CYP3A4 (es. itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, saquinavir) o entrambi (es. chinidina) può aumentare significativamente i livelli plasmatici di Loperamide, incrementando il rischio di effetti indesiderati, inclusa la depressione del SNC. * **Desmopressina:** L'uso concomitante di Loperamide con desmopressina orale può aumentare i livelli plasmatici di desmopressina a causa della ridotta motilità gastrointestinale. * **Farmaci che rallentano la peristalsi:** L'uso concomitante con altri farmaci che rallentano la peristalsi gastrointestinale (es. anticolinergici, altri oppioidi) può aumentare il rischio di stipsi grave o ileo paralitico. * **Antibiotici:** Alcuni antibiotici (es. claritromicina, eritromicina) possono alterare la flora intestinale e potenzialmente influenzare l'efficacia di Loperamide o aumentare il rischio di effetti collaterali.7 - Controindicazioni
* Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. * Bambini al di sotto dei 2 anni di età. * Pazienti con dissenteria acuta caratterizzata da sangue nelle feci e febbre alta. * Enterocolite batterica invasiva causata da organismi quali *Salmonella*, *Shigella* e *Campylobacter*. * Colite pseudomembranosa associata all'uso di antibiotici ad ampio spettro. * Pazienti con stipsi, distensione addominale o ileo, o in condizioni in cui l'inibizione della peristalsi deve essere evitata. * Qualora dovessero manifestarsi stipsi, distensione addominale o ileo, il trattamento deve essere immediatamente interrotto.8 - Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono generalmente lievi e transitori. * **Comuni (≥1/100, <1/10):** Stipsi, nausea, flatulenza, cefalea, capogiri. * **Non comuni (≥1/1.000, <1/100):** Dolore addominale, malessere addominale, secchezza delle fauci, vomito, dispepsia, eruzione cutanea. * **Rari (≥1/10.000, <1/1.000):** Reazioni di ipersensibilità (inclusi rash, orticaria, angioedema), shock anafilattico/reazioni anafilattoidi, sonnolenza, perdita di coscienza, stupor, depressione del livello di coscienza, ipertonia, anomalie della coordinazione, miosi, ileo paralitico (incluso ileo adinamico), megacolon (incluso megacolon tossico), glossodinia, bolle, prurito, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, ritenzione urinaria, affaticamento. * **Frequenza non nota:** Pancreatite acuta (post-marketing).Note: Loperamide è un medicinale vendibile secondo norme.
